题注：一种新药的上市，经历临床前研究、临床研究、药物批准上市和IV期临床研究。整个研发过程耗资巨大，风险极高，上市之后利润又极大。而临床前研究作为药物研发重要一环，经历药物靶标的确认，药物分子设计、合成与结构修饰，药物活性筛选及药理毒理安全性评价，制剂开发等。如何在重要环节减小高风险，是药物研发人士必须要考虑的问题。书，知识的积累，经验的总结。“药海拾书”栏目推荐药物研发必备书籍，旨在让您学习经验，总结教训，少走弯路。
本期重磅推荐书目为《制药工艺开发——目前的化学与工程挑战》
[英] A. John Blacker Mike T. Williams著
朱维平译著
本书目录
第1章 引言
1.1 连贯的工艺研究与开发
1.2 本书宗旨和范围
1.3 内容提要
1.4 商品化药物开发工艺举例
参考文献
第2章 制药工业中的工艺研究及开发：起源、演变和发展
2.1 历史视角
2.2 现代药物的化学复杂性：工艺研发的启示
2.3 外包趋势
2.4 工艺安全评价的改进
2.5 环境、排放最小化和绿色化学
2.6 过去20年里工艺研发的显著变化
2.7 过程化学文献
2.8 展望
参考文献
第3章 活性药物成分：结构及其对合成的影响
3.1 引言：什么是活性药物成分
3.2 物理化学的考虑
3.3 活性药物成分的共同特征
3.4 合成顺序
3.5 常用反应类型
3.6 过去化学家面临的制约
参考文献
第4章 潜在候选药物的快速早期开发
4.1 引言
4.2 实现快速“定制”准则
4.3 实现快速“定制”能力的技术
4.4 总结
参考文献
第5章 路线设计和选择
5.1 引言
5.2 对药物开发项目需求的响应
5.3 路线评价和选择的标准
5.4 路线设计思想的酝酿和优先次序
5.5 实验工作的价值最大化
5.6 总结：路线选择
参考文献
第6章 绿色化学在工艺研发中的重要性
6.1 引言
6.2 溶剂和溶剂选择
6.3 绿色化学度量
6.4 生物催化在绿色化学中重要性
6.5 历史案例
6.6 未来的发展趋势
参考文献
第7章 快速有效的工艺开发动力学方法
7.1 引言
7.2 基于动力学实验的试剂和工艺条件设计
7.3 从动力学趋势及速率分析认知工艺过程及其稳定性
7.4 工艺开发中的反应进程动力学分析
7.5 工艺开发中理论动力学和反应器建模的应用
7.6 选择正确的实验工具开展动力学研究
7.7 动力学方法的框架
7.8 总结
参考文献
第8章 安全化学反应的设计：绝不是偶然
8.1 引言
8.2 背景
8.3 反应危害
8.4 评价工艺安全的生命周期方法
8.5 工艺开发的协同效应
8.6 总结
参考文献
第9章 精细化工过程设计中物化数据的采集和应用
9.1 引言
9.2 鉴别数据需求的策略
9.3 文献
9.4 高效的数据采集：反应分析
9.5 反应动力学
9.6 预反应平衡
9.7 竞争反应：反应图
9.8 拟均相系统中的混合效应
9.9 多相系统
9.10 放大试验
9.11 总结
参考文献
第10章 制药工艺开发中的液-液萃取
10.1 引言
10.2 液-液萃取的理论解释
10.3 液-液萃取工艺的开发
10.4 液-液萃取的实例研究
10.5 总结
参考文献
第11章 开发使能技术
11.1 引言
11.2 平行实验技术的应用：2000年前
11.3 自2000年以来的发展
11.4 工艺强化
11.5 总结
参考文献
第12章 分析技术及其对制药工艺开发的影响
12.1 引言
12.2 分析技术的发展
12.3 HPLC理论和范氏方程
12.4 快速HPLC分析
12.5 气相色谱技术
12.6 色谱方法的开发
12.7 制备色谱
12.8 在线/串联分析技术
12.9 分析方法的验证
12.10 基因毒性评估
12.11 质朴检测
12.12 总结
参考文献
第13章 材料科学：固体形态设计和结晶工艺开发
13.1 引言
13.2 晶体
13.3 晶体的形成
13.4 工业实践
13.5 展望
13.6 总结
参考文献
第14章 活性药物成分的技术转移
14.1 引言
14.2 技术转移流程
14.3 总结参考文献
第15章 未来的趋势和挑战
15.1 处于转型期的产业
15.2 工艺研发实施方式的改变带来的影响
15.3 总结
参考文献
主题词索引
推荐理由
任何合成工艺的工业化都是一项具有挑战性的任务，因为除了要考虑有效性、原子经济性以及用于大规模生产药物的反应需要满足严格的安全和环保标准，还同时要检查反应进行、分离和纯化过程中每一步的效率，所以工艺研究与开发的主要目标就是工艺的经济性。随着我国成为制药大国，进而将来成为制药强国，制药工程专业方面有逻辑地讲述化学研究与开发工艺的各个关键方面、涵盖药物合成和工艺领域内生动的当代实例等的参考书会日益成为一种迫切需要。
本书由该领域专家A. John Blacker和Mike T. Williams著作，由华东理工大学朱维平教授翻译，为广大读者呈现了最新的有机合成化学、过程技术和化学工程进展如何影响了药物的生产。首先，作者尝试让读者能够遵循药物开发过程的规律，逐步了解化学制药工艺研发的关键环节，在不同章节中详细讨论了小型历史案例以展现工艺开发的不同方面，而不是依赖于单独分开的历史案例章节。其次，与传统化学制药工艺学教材不同，本书还包含了许多新的内容与概念，如快速有效的工艺开发的动力学方法、安全工艺路线的评价标准、工艺开发中的数据采集与反应器选择、制药工业中的液液萃取、固体药物晶型控制、活性药物分子的技术转移等。最后以对全球制药工业未来发展趋势和挑战的评估结束。本书主要供化学工程和药学专业的本科生、研究生以及相关专业领域内处于职业生涯早中期的专业人员使用。
作者介绍
A. JohnBlacker：1988年毕业于法国斯特拉斯堡大学，2007年至今，任英国利兹大学工艺化学教授，其研究热点为通过发展化学及工艺技术来提高制药效率，并曾荣获RSC工艺奖。
Mike T.Williams: 博士，原辉瑞制药高级化学工艺研发专家。
译者介绍
朱维平：2004年获得华东理工大学化学工程专业博士学位，现任华东理工大学教授、华东理工大学药学院药物化工研究所副所长，并曾担任扬子石化研究院高级工程师、所长。作为项目负责人先后承担了国家自然科学基金项目、国家863课题、国家科技支撑计划项目、上海市浦江人才计划、上海市基础研究重点项目等多项，作为学术骨干参加了国家973项目、863重大项目、国家自然科学基金重点项目、国家“重大新药创制”项目、上海市重点科技攻关项目等多项课题的研究。
本期另一重磅推荐书目为《制药工程——药物的工业生产和研发》
[德] Ingfried Zimmermann著 齐鸣斋 译
本书目录
第一部分制药工程基础
第1章生物药剂学基础
1.1 LADME方案
1.2 药物动力学基础
1.3 药物应用部位的选择
参考文献
第2章 药物质量的规划
2.1 药物选择中的医药工艺观点
2.2 药剂的质量实用的规范
第3章 实验的设计和数据处理
3.1 科学工作的一般进行方式
3.2 实验的设计
3.3 统计的基础知识
参考文献
第4章 热力学基础
4.1 广度性质和强度性质
4.2 热力学的基本概念
4.3 理想气体和真实气体
4.4 热力学第一定律
4.5 作为状态量的内能和焓
4.6 多变量函数的微分
4.7 质量作用定律
4.8 熵
4.9 Gibbs基本方程
4.10 汽液相平衡
参考文献
第5章量纲分析和尺度放大
5.1 单位制——基本单位
5.2 压力的高度公式
5.3 垂直管内稳定流动的压降
5.4 量纲分析
5.5 用公式进行量纲分析
5.6 量纲分析在“垂直管流动压降实例”中的应用
5.7 量纲分析的讨论
5.8 尺度放大
参考文献
第二部分固体制剂：一般质量指标和基本操作
第6章固体制剂的一般质量指标
6.1 通用的固体药剂种类
6.2 固体制剂的一般质量指标——药典的要求
参考文献
第7章颗粒大小分析
7.1 单颗粒的表征
7.2 颗粒堆的表征
参考文献
第8章颗粒堆的特征性质
8.1 力和应力
8.2 颗粒堆的特殊位置
参考文献
第9章粉碎
9.1 折断力学／材料性质
参考文献
第10章分离方法
10.1 实际的分离
10.2 分级器
参考文献
第11章混合
11.1 混合的基本过程和基本概念
11.2 混合的统计描述
11.3 实际混合的概率分布
11.4 混合质量的测量和判断
11.5 制药的常用混合器
参考文献
第12章制粒过程技术基础
12.1 制粒的基本特性
12.2 颗粒之间的力
12.3 基础制粒设备
参考文献
第13章干燥
13.1 基本概念
13.2 干燥曲线
13.3 干燥方式
参考文献
第14章制片剂
14.1 模压制片
14.2 药片压制
14.3 压制力位移图
14.4 粉体压缩理论
参考文献
第三部分液体药剂——般质量指标和基本操作
第15章液体药剂
15.1 液体药剂的一般质量要求
15.2 生产液体药剂的基本操作
15.3 液体的特性
第16章 过滤
16.1 过滤方法
16.2 过滤的进行方式
第17章 搅拌
17.1 搅拌器类型
17.2 搅拌器形状和使用范围
17.3 搅拌器的功率消耗
17.4 搅拌器转速和混合时间的确定
17.5 搅拌器的选择
第18章 动力学和杀菌方法
18.1 动力学的基本公式
18.2 动力学的基本公式在杀菌过程中的应用
参考文献
第四部分 分散型制剂
第19章 制药常用的分散型制剂
19.1 半固体的制剂
19.2 混悬剂
第20章 分散系统的组分性质
20.1 液体组分的性质
20.2 表面剂
20.3 乳化剂性质的讨论
20.4 表面活性剂分子的缔合
参考文献
第21章 分散系统的稳定
21.1 不同势曲线下分散系统的稳定性
21.2 相吸的相互作用
21.3 颗粒间的相互作用
21.4 相斥的相互作用
21.5 分散系统的总势和DLVO理论
21.6 位阻的稳定
参考文献
第22章 聚结和聚并的动力学
22.1 很快聚结的动力学
22.2 因势能而缓慢聚结的动力学
参考文献
第23章 乳化
23.1 乳化和均匀化机械
23.2 液滴破碎
参考文献
推荐理由
制药工程是制药工业生产和相关行业(如药物制剂、保健品等)生产的重要基础，涉及了许多单元操作，这些单元操作对于化工生产有着十分重要的借鉴作用。由IngfriedZimmermann教授著、华东理工大学齐鸣斋教授翻译的《制药工程——药物的工业生产和研发》一书正强调了实用性，适合用作理工院校制药工程类、化工类及相关专业师生，化工及其他过程工业的科技人员、设计和生产技术人员的参考用书。
本书第一部分讲述了制药工程的基础知识，包括生物药剂学的药物动力学、药物作用部位，药物质量规划，热力学基础，尺度放大等内容。第二部分叙述了固体制剂的基础知识，包括粉体、制粒、药片、胶囊、颗粒特性、颗粒层、粉碎、分离，以及制粒过程技术、干燥、制片剂。第三部分叙述了液体药剂的基础知识，包括液体流动和表面张力、过滤、搅拌、杀菌动力学和方法。第四部分叙述了分散型制剂的基础知识，包括悬浮液特性、表面剂、乳化剂特性、分散系统的稳定性、聚结和聚并的动力学、乳化和均匀化。尤其是本书中有关各种制剂的经验数据、颗粒间作用力、液体对颗粒间作用力的影响、乳化特性图等，在国内同类书籍中并不多见。本书所涉及的内容既有一定的广度、重要之处，又很有深度，不失为一本优秀的参考书。
作者介绍
Ingfried Zimmermann：德国西德维尔茨堡大学教授，该校制药工程方面的专家、制药工程研究所所长，曾长期从事于制药方面的科研工作，同时具有丰富的药物开发和工业实验的经验。
译者介绍
齐鸣斋：1992年获得德国克劳斯塔尔工业大学博士学位，现任华东理工大学教授、国家级精品课程负责人，同时也是上海市化学化工学会会员，上海市教学名师。不仅参加了“化工原理”第二版、第三版、第四版教材的编写，还主持完成了多项上海市、。
本书由华东理工大学出版社出版，华理出版社微店（ECUST_PRESS）及天猫旗舰店、药渡公众号及服务号（pharmacodia）等均有销售
往期回顾
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